夏枯草是传统常用中药的一种，具有清泻肝火，明目，消肿，散结的功效，用于治疗乳痈，乳房胀痛，瘰疬，瘿瘤等。曙光医院曾将夏枯草制成注射剂，作为院内制剂用于治疗结肠癌及其术后转移，取得了一定疗效。前期课题组从夏枯草注射液中筛选出抗结肠癌及其术后转移的酚酸类有效部位，并将此有效部位制成微丸，进行了体外释放度考察，结果证明其具有定向释放的作用。
目的:本课题在前期完成微丸体外释放度考察的基础上，进行微丸体内行为的研究，旨在对此微丸进行更全面的评价，为夏枯草有效部位微丸制剂能否达到定向治疗提供科学依据。
方法:迷迭香酸是夏枯草有效部位的主要成分之一。本研究以迷迭香酸作为指标筛选药材，提取有效部位，制备包衣微丸，并通过对服药后24小时以内大鼠的血浆，胃，小肠，盲肠及结肠各段内容物中迷迭香酸含量的测定，结合在大鼠的胃肠道内容物中微丸的分布，比较其在各时间点及各段的分布规律，评价微丸在体内的释药行为。实验建立了迷迭香酸在血浆及胃肠道内容物中的提取方法及测定的LC-MS/MS方法，经全面确证，各考察指标结果均合格，而无明显基质效应。
结果:在给药后2小时，大量微丸分布在胃里，4h以后在胃里已观察不到微丸，符合胃排空理论。2-6小时间，在胃至盲肠段均能观察到微丸分布，在4小时，已经有部分微丸抵达了盲肠，而在6-8小时，盲肠的微丸数量达到峰值。大部分的微丸能在6小时以后到达小肠下段，并且停留在小肠下段和结肠段，保持完整形态，此时释放出的迷迭香酸达到最大值。在盲肠和结肠段，18小时仍然可见少量完整微丸，而18小时后胃肠道各部分内容物中都未检测到迷迭香酸。
结论:结合微丸的分布规律，在胃里没有检测到迷迭香酸，说明此环境下微丸不释放药物;在小肠中虽有检测到其释放出的迷迭香酸，但大部分集中在盲肠和结肠段，并且该微丸能在一定时间内维持结肠段迷迭香酸的浓度，由此判断，该剂型具备一定的结肠定向性，剂型基本成功。
(8.0+极速模式)