京大戟为传统中药,中国药典收载京大戟(EUPHORBIA EPEKINENSIS RADIX)为大戟科植物大戟Euphorbia pekinensis Ruph.的干燥根,具有泄水逐饮、消肿散结的功效。本课题旨在对京大戟的化学成分、指纹图谱、生药学鉴定进行进一步研究,取得了以下结果:
采用各种常规色谱分离技术以及高速逆流色谱分离技术,从京大戟的95%乙醇提取物中分离并鉴定了15个化合物,其中1个是新化合物。已知化合物包括三萜类化合物2个:大戟二烯醇、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基坡模醇酸;二萜类化合物1个:京大戟素;香豆素类化合物2个:东莨菪亭、异嗪皮啶;酚酸类化合物8个:没食子酸、没食子酸乙酯、鞣花酸、3,3’-二甲氧基鞣花酸、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4’-O-β-D-吡喃木糖苷、柯里拉京、小木麻黄素、短叶苏木酚酸:呋喃型化合物1个:5-羟甲基糠醛,其中7个化合物为首次从该植物中分离得到。
首次应用高速逆流色谱技术快速分离京大戟中3种鞣花酸类化合物。高速逆流色谱一次进样分离,从100mg乙酸乙酯萃取物中得到22mg3,3’-二甲氧基鞣花酸、12mg3,3’-二甲氧基鞣花酸-4’-O-β-D-吡喃木糖苷和35mg鞣花酸,纯度分别为96.0%、95.2%、95.4%。
建立了评价药材质量的京大戟水提物HPLC-DAD指纹图谱分析方法。测定了15批京大戟药材的HPLC指纹图谱,确定了9个共有峰,并对其中6个主要特征峰进行指认。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”进行相似度计算,结合系统聚类分析将收集到的京大戟药材归为二类,并与收集到的3种市场混淆品进行比较区别。
对京大戟及其3种市场混淆品进行了生药学研究。通过药材性状、横切面和粉末显微鉴别的结果进行比较,总结了京大戟与其市场混淆品的鉴别特征,可快速区分京大戟及其混淆品。
本论文以化学成分的研究为基础,结合指纹图谱、生药学鉴定等手段,为制定科学完善的京大戟质量控制方法提供依据和思路。