目的:以凝胶性质热塑性聚氨酯TecophilicTM(TG)膜为载药材料，评价水难溶性辣椒碱透皮膜剂对药物的吸收及释放性能。
方法:采用紫外可见分光光度法测定辣椒碱在不同溶剂介质中的平衡溶解度，以及在不同温度和pH条件下的平衡溶解度变化。以此为基础，评价不同型号TPU膜在不同介质中的载药行为，考察温度、溶液pH值及药物浓度对膜载药性能的影响。选取最优载药条件，按中国药典膜剂体外溶出方法对不同规格TPU膜的释药性质进行评价。并应用Franz扩散池对辣椒碱TPU膜剂进行体外释放性能的评价研究。
结果:由溶解度研究可知，辣椒碱在50 wt.％丙二醇中平衡溶解度最大，在纯水中平衡溶解度最小;随着温度的升高，与有机溶剂浓度的增大，辣椒碱的平衡溶解度均呈现上升趋势;pH的变化对辣椒碱在30 wt.％乙醇和50 wt.％丙二醇中的平衡溶解度有较大影响，而对其他介质中辣椒碱的平衡溶解度影响较小。TPU膜载药性能受溶液种类与温度、pH值的影响，溶液中的药物浓度对TPU膜载药能力影响最大。TG500在30 wt.％乙醇溶液中载药性能最优，而TG2000在50％丙二醇溶液中载药性能最优。TPU膜对药物的释放不受载药介质的影响，不同规格的TPU载药性能有所差别，TG200015 mil膜载药量最高，但TG50010 mil膜体外释放最优。TG50010 mil膜体外透皮速率最快;TG200010 mil膜与TG200015 mil膜体外透皮速率相似，TG200010 mil膜透皮释放略优于TG200015 mil膜。DSC和XRPD结果表明，药物大部分以结晶形态吸附于聚氨酯膜材料表面，TG50010 mil膜体外透皮速率最快。
结论:辣椒碱在50 wt.％丙二醇溶剂中平衡溶解度最大，其与温度呈正相关，pH值可影响辣椒碱在不同溶剂中的溶解度;选择对药物有较大溶解度的溶剂，有助于TPU膜的载药。TPU膜载药速度快，且由辣椒碱膜剂体外释放及体外透皮释放的研究释表明TPU膜对难溶性中药辣椒碱的释放为速释，故符合对外用膜剂材料能迅速、完全释放药物的要求。由于TPU膜的机械强度高不宜破损，且其吸水后凝胶性可使辣椒碱膜剂的水化效果增强，促进难溶性药物辣椒碱的透皮吸收，故作为载体在难溶性中药的透皮膜剂中有一定的应用前景。
(8.0+极速模式)