通过整理国内外文献报道,对桔梗皂苷的药理作用和机制、药代动力学及临床应用研究进展进行综述。桔梗皂苷被认为是桔梗的主要有效成分,其抗肿瘤活性显著,作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖和病理性血管生成、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞迁移、黏附、侵袭等;此外还具有调节免疫、抗炎、保肝、抗动脉粥样硬化等作用。药动学研究显示,桔梗皂苷的口服生物利用度较差,体内代谢受肠道菌群和配伍影响。临床上以桔梗为主药组成的方剂治疗呼吸系统疾病和肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有较好疗效。
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