本发明提供了一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药,其为P(OEGMA?co?CPT?co?AR16);其中,POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子,CPT为具有抗肿瘤活性的化疗药物喜树碱,AR16为能够对去势抵抗性前列腺癌特异性靶向的多肽;还提供了制备P(OEGMA?co?CPT?co?AR16)的方法,即以含有?硫代羧基的高分子P(OEGMA?co?BSMA)为基础,采用酯化与氨解反应将CPT和AR16共价改性到聚合物上,得到靶向性CPT大分子前药P(OEGMA?co?CPT?co?AR16)。此外,本发明还提供了所述靶向前药的纳米制剂及其制备方法。采用本发明所述方法制备的P(OEGMA?co?CPT?co?AR16)靶向前药纳米制剂,可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞,并且对去势抵抗性前列腺癌具有优异的特异性识别作用。
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