目的:
本课题是将临床验方坎离煎研制开发成抗慢性心力衰竭的中药六类新药-坎离颗粒。确立并优化坎离颗粒的制备工艺,并建立其质量标准,为坎离颗粒的临床前药学研究奠定基础。
方法：
制备工艺研究:结合临床用药习惯和化学实验确定提取溶剂;通过正交实验,采用多指标综合评价,筛选坎离颗粒的最佳提取工艺;通过考察分离、纯化、浓缩、制剂成型的工艺路线和条件,筛选出坎离颗粒最佳制备工艺。三批实验验证制备工艺的可行性。
质量标准研究:采用薄层鉴别方法鉴别制剂中各味药材;采用高效液相测定制剂中指标成分黄芪甲苷、芍药苷的含量;并对制剂中毒性成分双酯型生物碱进行限量检测。
结果：
制备工艺:将药材浸泡45 min,100℃用水提取3次,每次10倍量水,每次提取时间45 min,滤过,合并3次滤液,减压浓缩至相对密度1.04-1.05(60℃),以转速4500 r/min,离心20 min除杂,所得上清液减压浓缩为相对密度1.30-1.31(60℃)的浸膏,以浸膏:糊精:淀粉(1:0:0.3)进行湿法制粒,干燥,整粒,包装,即得。
质量标准:制定坎离颗粒中黄芪、白芍、白术的薄层鉴别方法;建立了高效液相色谱法测定黄芪甲苷、芍药苷含量的分析方法;以及对药材附子和制剂中双酯型生物碱的含量进行限量检测。
结论：
本研究所得最佳制备工艺合理、稳定、可行;所建立的质量标准能对制剂的质量进行较全面的控制。为坎离颗粒的临床前药学研究奠定了基础。
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