该文对全缘千里光碱皮肤给药制剂的制备、渗透特性和应用特点进行了较系统的研究.在全面考察全缘千里光碱的体外经皮渗透特性的基础上,设计了合适的凝胶剂处方,并对不同基质进行了筛选,制备了粘附性大、涂展性好、皮肤感觉舒适、贮存稳定的普通凝胶剂.通过对全缘千里光碱口服LD<,50>和外用最大耐受量的测定,评价了它的全身给药和局部给药的毒性大小.优选薄膜法,并采用正交设计确定脂质体处方,制备全缘千里光碱的脂质体,考察了脂质体对皮肤表面超微结构的影响.利用筛选出的基质,制备了脂质体凝胶剂.对普通凝胶剂和脂质体凝胶剂分别进行了体外完整皮肤和去角质层皮肤的经皮渗透的比较研究,并进行了在体经完整皮肤渗透后皮肤滞留量的比较研究.以荷人癌A375黑色素瘤裸鼠为模型,设计了脂质体凝胶高、低剂量组、普通凝胶组、凝胶基质组及空白对照组,进行了在体抗黑色素瘤的药效实验.
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