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8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用  期刊论文  

  • 编号:
    36d55238-dc17-4a9c-a0f4-9185fe415115
  • 作者:
    李洁;舒恒;姜永珊;吴敬敬;金强;胡晋红;
  • 地址:
    第二军医大学附属长海医院药学部;上海中医药大学附属第七人民医院药学部;大连医科大学中西医结合系;中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组;
  • 语种:
    中文
  • 期刊:
    中国药理学与毒理学杂志 ISSN:1000-3002 2017 年 31 卷 04 期 (340 - 345) ; 2017/4/15 0:00:00
  • 收录:
  • 关键词:
  • 摘要:

    目的考察8种五味子木脂素类化合物体外对羧酸酯酶2(CES2)活性的抑制作用,并对CES2强抑制剂进行草药-药物相互作用(HDI)风险预估。方法采用荧光素二乙酸酯(FD)作为CES2的特异性荧光探针底物,加入人肝微粒体(HLM),将8种五味子来源的化合物单体五味子甲素、五味子酚、五味子酯戊、五味子醇甲、五味子醇乙、戈米辛J、戈米辛G和戈米辛O,分别与FD在37℃条件下共同孵育10 min,以DMSO作为对照,荧光酶标仪测定孵育液中FD代谢产物荧光素的生成量,计算残余活性及半数抑制浓度(IC_(50)),进一步进行体内的HDI风险预估。结果五味子甲素和五味子酚在100μmol·L~(-1)浓度下可...

  • 推荐引用方式
    GB/T 7714:
    李洁,舒恒,姜永珊, 等. 8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用 [J].中国药理学与毒理学杂志,2017,31(04):340-345.
  • APA:
    李洁,舒恒,姜永珊,吴敬敬,&胡晋红.(2017).8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用 .中国药理学与毒理学杂志,31(04):340-345.
  • MLA:
    李洁, et al. "8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用" .中国药理学与毒理学杂志 31,04(2017):340-345.
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