目的:制备碳纳米管载人参皂苷Rb1和Rb2纳米乳,考察该新型给药系统对人参皂苷Rb1和Rb2透皮吸收的影响,并比较其抗氧化作用。
方法:通过考察三七不同部位的皂苷含量,利用ABTS自由基清除模型筛选模型药。采用伪三元相图、正交设计筛选载药纳米乳处方,并对其进行评价;通过考察不同纳米管对模型药透皮吸收的影响、纳米管与纳米乳结合关系、皮肤刺激性等筛选合适纳米管材料,制备纳米管结合纳米乳新型给药系统。利用UVA紫外线照射小鼠制备抗氧化动物模型,考察纳米管结合纳米乳抗氧化作用。
结果:经筛选确定模型药为人参皂苷Rb1和Rb2(1∶1)。纳米乳处方为:48%油酸乙酯(油相),16%吐温-80∶司盘-80=1∶6(混合表面活性剂),32%异丙醇(助表面活性剂),Km=1∶2(表面活性剂∶助表面活性剂=1∶2),4%人参皂苷Rb1和Rb2水溶液25mg/ml(水相)。制得的纳米乳为油包水型纳米乳,包封率均大于82%,粒径30-50nm。与二氧化钛纳米管相比较,碳纳米管结合纳米乳,在其周围吸附大量纳米乳,且不影响纳米乳粒径大小;能增加皮肤透过量及皮肤滞留量。在荧光显微镜可以观察到荧光标记的碳纳米管纳米乳和二氧化钛纳米管纳米乳的药物储库明显多于正常纳米乳。碳纳米管结合纳米乳对皮肤无刺激性。长期UVA照射可致小鼠皮肤出现光老化现象,外用1mg/ml人参皂苷Rb1和Rb2纳米乳可以对紫外线有防护作用,碳纳米管载纳米乳有增强其抗氧化作用,从而减轻小鼠皮肤脂质过氧化,过氧化产物产物丙二醛MDA含量降低,增强抗氧化酶SOD活力。
结论:首次运用无机纳米管材料结合人参皂苷Rb1和Rb2制备新型给药系统,证明碳纳米管结合纳米乳能够增加皮肤透过量和皮肤滞留量,且抗氧化活性优势明显。