目的比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异。方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响。结果大鼠灌服桂枝汤类方血浆中桂皮酸、马尿酸及甘草次酸的药动学参数经剂量校正后差异均无统计学意义。但桂枝加芍药汤中芍药苷的Cmax升高(P<0.05)。大鼠灌胃芍药苷后其AUC和Cmax与给药剂量呈线性关系。配伍甘草对芍药苷肠菌代谢的抑制作用最强。结论桂枝汤类方的不同配伍对芍药苷在大鼠体内的药动学有影响,其机理可能是抑制了芍药苷的肠菌代谢。