补骨脂二氢黄酮甲醚(Bavachinin)是从豆科植物补骨脂中分离得到的异戊烯基黄酮类化合物。课题组前期研究发现:补骨脂二氢黄酮甲醚在体外实验中对PPAR受体的α/β/γ三种亚型都有亲和作用与激动活性，在动物实验中表现出明显的降糖和降脂作用，是天然的PPAR三重激动剂，具有潜在的新药开发价值。
本课题以补骨脂二氢黄酮甲醚为研究对象，进行药物动力学与体外代谢初步研究:
1.建立测定大鼠灌胃及静脉注射给予补骨脂二氢黄酮甲醚后血浆中含量的LC-MS/MS分析方法，并计算其在大鼠体内的药代动力学参数。补骨脂二氢黄酮甲醚T1/2分别为2.27h（口服）、0.56h（静注），AUC分别为87.67 ng-hr/mL（口服）、127.45 ng-hr/mL（静注），生物利用度为4.91％。结果表明补骨脂二氢黄酮甲醚在大鼠体内血药浓度低，生物利用度较低，清除率高。
2.应用体外大鼠肝微粒体孵育体系，采用LC-MSn分析鉴定补骨脂二氢黄酮甲醚经体外大鼠肝微粒体共孵育后的代谢产物，并对体外代谢途径进行了表征。结果表明补骨脂二氢黄酮甲醚在大鼠肝脏可发生代谢，从大鼠体外肝微粒体温孵体系中鉴定出8个代谢产物，其中3个通过对照品进行验证，推测补骨脂二氢黄酮甲醚易发生氧化反应。
3.应用体外人肝微粒体孵育体系，采用LC-MS/MS分析方法检测孵育液中补骨脂二氢黄酮甲醚的含量，并计算体外代谢动力学参数，考察其代谢稳定性。研究结果表明补骨脂二氢黄酮甲醚在人肝微粒体中可代谢，Ⅰ相和Ⅱ相代谢的T1/2分别为376 min、513 min，具有代谢稳定性。
本研究在中医药理论与实践的指导下，运用现代分离分析技术，结合药理学、数理统计学方法，以液质联用技术对补骨脂二氢黄酮甲醚的药物代谢动力学进行了研究，为补骨脂二氢黄酮甲醚药效学和毒理学等研究提供科学参考，也为新药研究开发和临床合理用药提供研究思路。
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