目的确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺。方法筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(%)=WE/WZ×100%求算HCPT-lipo的包封率。对比干膜法、pH梯度/真空-注入法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化蒸发法5种不同方法制得脂质体的包封率,确定制备HCPT-lipo的技术。结果每1mL脂质体溶液(含HCPT0.5mg)加入3mL甲醇超声能够得到完全澄清透明的溶液。在与样品峰相应的位置上,空白脂质体对HCPT-lipo样品中HCPT测定无干扰;HCPT原料在0.824～692ng具有良好的线性关系。乳化蒸发法可制得包封率高,稳定性好的脂质体。药脂比宜>12.5∶1。结论制得的脂质体在粒径和包封率等关键指标上都比较满意,基本达到了试验设计的目的。
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