本发明涉及药物研发领域,具体公开了一种靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2的化合物及其新用途。本发明经试验首次揭示了,式(Ⅰ)所示的化合物能够有效地靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2,且具有明显的舒张气道平滑肌细胞的功能,可用于制备舒张气道平滑肌药物,也可用于制备气道平滑肌舒张剂,具有广阔的应用前景。